也即,cxcr4拮抗肽通過二硫鍵連接於載體,在b細胞炎症微環境中特異性斷裂釋放,減少對骨髓的暴露……
這兩個措施,等於是讓藥物從空間和時間兩個維度上規避了係統性毒性!
……
周會結束,已經是下午五點多。
這場會議開了將近三個小時。
不過科研人員不僅沒有感覺到耽誤進度,反而無比振奮!
這三個小時,許秋詳細地給出了新藥研發的細節方向,這至少能讓他們少走數個月的彎路!
而在新的藥物方案之下,研究速度也進一步加快。
nr21。
nr25。
nr35……
僅僅兩周的時間,就已經到了nr99,即將完成第第一百個藥物樣本的測試。
此刻所有人都振奮了起來。
僅僅是一百個樣本,他們就已經無限接近正確答案!
而若是在其他院士的實驗室……數千次、上萬次,都未必能有結果!
甚至上萬次的測試,可能還在摸索階段!
這一刻,眾人越發地感受到許秋對科研的把控能力之恐怖!
而也是在這一天,nr100也終於出爐。
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而這一次的藥物指標,達到了一個新高!
cxcr4內化率,來到了92.3±2.1左右。
而上一代隻有87.5±3.2。
這意味著,新藥可以高效阻斷b細胞遷移信號!
此外,i10分泌量,新藥達到了350.6±45.8,這是一個巨大的提升,對比基線值68.2±12.4,幾乎可以說是翻了五倍!
而這個指標意味著它成功逆轉表觀遺傳沉默!
當然更喜人的,是eae小鼠模型。
發病延遲時間、脊髓炎性浸潤細胞數、多發性硬化腦類器官髓鞘再生率等……幾乎全方位碾壓前一代。
所有人都無比振奮。
“新藥可以顯著延緩疾病發生……”
“而且髓鞘再生率非常高,甚至超過了百分之五十,這是以往都沒有過的高點!”
常規治療方法,能有個百分之十的再生率就不錯了!
而新藥,則來到了百分之五十上下!
堪稱奇跡。
隨後,進一步的實驗數據出爐。
食蟹猴模型做藥代動力學檢測時,詳細的指標也很讓人滿意。
腦組織血漿濃度比,行業理想閾值需要大於0.1。
而新藥,達到了0.38!
將近四倍!
半衰期,行業理想閾值大於12個小時。
而新藥則來到了15個小時。
這意味著,給藥頻率不必太高,藥效更持久的同時藥物副作用影響也會降低!
唯一的缺陷,估計就是口服生物利用度不高了。
目前來看,想要完全發揮新藥的效果,還是得儘興靜脈注射。
但瑕不掩瑜!
與現有療法相比,nr100幾乎已經實現了全麵碾壓。
作用機製方便,現臨床常用的奧瑞珠單抗為單靶點,隻清除cd20+b細胞;芬戈莫德主要依靠免疫細胞扣押。
而nr100則是雙靶點,同時抗炎+促修複!
髓鞘再生,奧瑞珠單抗和芬戈莫德幾乎沒有,而nr100則能達到百分之五十左右的再生率,這便是最大的優勢。
其次,腦內靶向性、感染風險,都顯著優於這兩個臨床已有的療法。
也是在這一日,許秋覺得時機差不多了,選擇公開nr100的理論性能!
隨著研究所、臨醫一篇通知的發布,學術界在這一刻沸騰了!
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