川芎在中藥中以乾燥根莖為主要入藥部位其他部位如莖、葉極少藥用），其有效成分、含量及現代藥理作用研究較為深入，具體如下：
一、主要入藥部位及有效成分
川芎的藥用部位為傘形科植物川芎的乾燥根莖，其主要有效成分可分為揮發油類、生物堿類、酚酸類三大類，另有少量內酯、甾醇等：
1.揮發油類約占根莖重量的1~2）
是川芎的標誌性成分，以苯酞類化合物為主，包括：
槁本內酯igustiide）：含量最高約占揮發油的40~60），是川芎發揮解痙、鎮痛、抗血栓等作用的核心成分之一；
丁烯基酞內酯butyidenepide）、蛇床內酯idiide）、新蛇床內酯neoidiide）等，協同參與抗炎、改善微循環等作用。
etpyrazine，tp）為代表含量約0.02~0.1），此外還有佩洛裡因peroyrine）、川芎哚peroyrine）等。川芎嗪是川芎活血化瘀作用的關鍵成分，現代臨床已將其製成單體藥物如鹽酸川芎嗪注射液）。
3.酚酸類
主要包括阿魏酸feruicacid）含量約0.05~0.2）、咖啡酸、香蘭酸等。其中阿魏酸是川芎抗氧化、抗血小板聚集的重要活性成分。
二、成分含量特點
川芎中有效成分的含量受生長環境如土壤、海拔）、采收時間、加工方法影響較大：
揮發油類：優質川芎如四川都江堰產）的揮發油含量通常≥1.0《中國藥典》規定），其中槁本內酯在揮發油中的占比隨儲存時間延長可能略有下降因易揮發）；
川芎嗪：新鮮根莖中含量較低，經乾燥加工後含量升高，一般在0.05~0.1之間；
阿魏酸：在乾燥根莖中含量相對穩定，通常為0.08~0.15，炮製如酒炙）後其溶出率可提高，增強藥效。
三、現代藥理作用
川芎的藥理作用與其有效成分密切相關，主要體現在以下方麵：
1.對血液循環係統的作用
抗血栓與改善血液流變性：川芎嗪和阿魏酸可抑製血小板聚集降低血小板黏附率、抑製血小板釋放血栓素a?），並降低血液黏稠度，改善高凝狀態，預防血栓形成如冠心病、腦梗死）；
擴血管與改善微循環：川芎嗪能擴張冠狀動脈、腦動脈及外周血管，增加心腦血流量，緩解血管痙攣如治療心絞痛、缺血性腦血管病）；阿魏酸可改善微循環障礙，增加組織灌注。
2.中樞神經係統作用
鎮痛與鎮靜：槁本內酯是主要鎮痛成分，通過抑製中樞神經係統的疼痛信號傳導如影響5羥色胺、多巴胺等神經遞質），緩解頭痛、關節痛等；揮發油成分還具有輕度鎮靜作用，可協同改善疼痛伴隨的焦慮狀態。
保護神經細胞：川芎嗪能抑製腦缺血後炎症反應減少tnfα、i6等炎症因子），減輕神經細胞損傷，對缺血性腦卒中具有神經保護作用。
3.抗炎與抗氧化
阿魏酸具有較強的抗氧化活性，可清除自由基如超氧陰離子、羥自由基），抑製脂質過氧化，保護細胞免受氧化損傷；
槁本內酯等成分能抑製炎症介質如前列腺素e?、組胺）的釋放，減輕組織炎症反應如風濕性關節炎的關節腫脹）。
4.對平滑肌的作用
川芎嗪可鬆弛血管平滑肌尤其痙攣狀態的血管），同時對子宮平滑肌有雙向調節作用：小劑量興奮子宮促進產後子宮收縮），大劑量抑製子宮痙攣緩解痛經）；
揮發油成分對胃腸道平滑肌有解痙作用，可緩解胃腸痙攣性疼痛。
5.其他作用
現代研究還發現，川芎成分具有一定的抗肝纖維化抑製肝星狀細胞活化）、改善腎功能降低腎缺血損傷）等作用，但其臨床應用仍需進一步驗證。
總結
川芎的核心藥效與揮發油槁本內酯）、生物堿川芎嗪）、酚酸阿魏酸）密切相關，其現代藥理作用集中在“改善血液循環、鎮痛抗炎、保護神經”等方麵，與傳統中醫“活血行氣、祛風止痛”的功效高度吻合，為其臨床用於心腦血管疾病、疼痛性疾病等提供了科學依據。
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